Ipamorelin · 5 mg
Pentapéptido agonista selectivo del receptor GHSR. Estimula la liberación de GH sin elevar significativamente cortisol ni prolactina, ofreciendo un perfil de seguridad favorable. Combinado con CJC-1295 para amplificar la secreción nocturna.
Qué es Ipamorelin
Ipamorelin es un pentapéptido sintético (5 aminoácidos) que actúa como agonista selectivo del receptor de secretagogo de GH (GHSR-1a), también conocido como receptor de ghrelina. Fue desarrollado por Novo Nordisk en la década de 1990 como parte de la búsqueda de agonistas GHSR de mayor selectividad que las moléculas previas de la clase GHRP (growth hormone releasing peptides).
La secuencia es:
Aib-His-D-2Nal-D-Phe-Lys-NH₂
con MW aproximada de 712 Da. Su estructura incluye aminoácidos no naturales (Aib, 2-naftilalanina, D-fenilalanina) que confieren resistencia a degradación enzimática y modulan la selectividad por GHSR.
Selectividad — la característica distintiva
A diferencia de otros agonistas del receptor GHSR (como GHRP-6 o GHRP-2), Ipamorelin presenta un perfil de selectividad caracterizado por:
- No elevación significativa de cortisol en estudios preclínicos
- No elevación significativa de prolactina
- Activación específica del receptor GHSR-1a con poca afinidad por receptores melanocortínicos u otros que sí se ven activados por agonistas menos selectivos
Esta selectividad fue caracterizada por Raun et al. en 1998, estableciendo a Ipamorelin como el primer secretagogo selectivo de GH descrito en literatura 1.
Mecanismo de acción documentado
Ipamorelin se une al receptor GHSR-1a (receptor de ghrelina) expresado en las células somatotropas de la hipófisis anterior. La activación del receptor inicia la cascada de señalización Gαq:
- Activación de Gαq y fosfolipasa C (PLC)
- Aumento de inositol trifosfato (IP3) y diacilglicerol (DAG)
- Liberación de Ca²⁺ del retículo endoplasmático
- Liberación de GH preformada almacenada en gránulos secretores
Esta vía es independiente de la vía de GHRH (que actúa por Gαs-cAMP). Por eso la combinación de Ipamorelin con un análogo de GHRH como CJC-1295 ha sido extensamente estudiada — activa simultáneamente dos vías independientes de liberación de GH con efecto sinérgico documentado en literatura preclínica.
Áreas estudiadas en literatura preclínica
| Sistema | Modelo / contexto |
|---|---|
| Endocrino | Patrones de secreción pulsátil de GH · respuesta IGF-1 |
| Metabolismo | Composición corporal en modelos animales |
| Combinatoria | Estudios de sinergia con análogos de GHRH (vía Gαs-cAMP) |
| Apetito | Mecanismo de orexigenia central vía núcleo arcuato del hipotálamo |
Especificaciones de la referencia AVI-7®
| Parámetro | Valor |
|---|---|
| Pureza | ≥99.4% |
| Presentación | 5 mg / vial |
| Formato | Liofilizado |
| Secuencia | Aib-His-D-2Nal-D-Phe-Lys-NH₂ |
| MW | 711.86 g/mol |
| Conservación | Proteger de luz y humedad |
| COA | HPLC-MS bajo solicitud institucional |
Las condiciones de reconstitución y manejo se documentan en el protocolo AVI-7® y el estándar de pureza HPLC-MS.
Comparación con compuestos relacionados
- vs CJC-1295 (análogo GHRH) → ver comparativa técnica completa. CJC-1295 actúa sobre el receptor de GHRH (vía Gαs-cAMP); Ipamorelin sobre el receptor GHSR/ghrelina (vía Gαq-IP3/Ca²⁺). Vías complementarias.
- vs GHRP-6 / GHRP-2 → primera generación de agonistas GHSR. Menos selectivos: elevan también cortisol y prolactina en estudios preclínicos. Ipamorelin se desarrolló específicamente para mejorar este perfil.
- vs MK-677 (Ibutamoren) → agonista no peptídico del GHSR (small molecule), oralmente activo, con vida media prolongada. Ipamorelin es peptídico y de vida media corta (~2 h).
Estado regulatorio en Colombia
Ipamorelin no cuenta con registro INVIMA para uso humano comercial en Colombia al momento de esta publicación. Tampoco tiene autorización por agencias regulatorias internacionales (FDA, EMA) como medicamento aprobado. Su disponibilidad en el catálogo AVI-7® es exclusivamente para investigación científica, técnica o de laboratorio (RUO — Research Use Only).
Para uso humano
La investigación clínica humana con Ipamorelin es limitada. Cualquier consideración de uso humano requiere evaluación previa por profesional médico licenciado y está fuera del alcance regulatorio actual.
Para uso en investigación. AVI-7® no diagnostica, trata, cura ni previene enfermedades. Esta página es información técnica de referencia, no recomendación clínica.
Footnotes
-
Raun K, Hansen BS, Johansen NL, et al. Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue. European Journal of Endocrinology. 1998;139(5):552-561. ↩