Tesamorelin · 2 mg
Análogo de la hormona liberadora de hormona de crecimiento (GHRH). Estimula la secreción endógena de GH de forma pulsátil, preservando el eje hipotálamo-hipofisario. Investigado en reducción de grasa visceral y recomposición corporal.
Qué es Tesamorelin
Tesamorelin es un análogo sintético de la hormona liberadora de hormona de crecimiento (GHRH) que reproduce la secuencia completa de 44 aminoácidos del péptido natural, con una modificación N-terminal (residuo trans-3-hexenoil) que confiere resistencia a la degradación por dipeptidil peptidasa-4 (DPP-4). Es uno de los pocos análogos de GHRH que ha alcanzado autorización regulatoria por agencias internacionales: la FDA aprobó Tesamorelin bajo la marca comercial Egrifta® (Theratechnologies) en 2010 para reducción de grasa visceral en lipodistrofia asociada a tratamiento antirretroviral en pacientes con VIH.
| Característica | Valor |
|---|---|
| Tipo | Análogo de GHRH(1-44) con modificación N-terminal |
| Longitud | 44 aminoácidos |
| MW aproximado | ~5.136 Da |
| Marca comercial | Egrifta® (Theratechnologies, FDA-approved 2010) |
| Indicación FDA | Reducción de grasa visceral en lipodistrofia asociada a TAR |
Mecanismo de acción documentado
Tesamorelin activa el receptor de GHRH (GHRHR) en las células somatotropas de la hipófisis anterior, promoviendo la secreción endógena pulsátil de hormona de crecimiento (GH) y, por consiguiente, el aumento de IGF-1 circulante. A diferencia de la administración exógena directa de GH recombinante, Tesamorelin preserva el patrón fisiológico pulsátil de la secreción somatotropa y mantiene los mecanismos de retroalimentación endógena del eje hipotálamo-hipofisario.
La modificación N-terminal (trans-3-hexenoil sobre el residuo de tirosina) confiere resistencia a la degradación enzimática por DPP-4, prolongando la vida media respecto a GHRH(1-44) nativa (vida media ~7 min) a un rango que permite administración subcutánea diaria en los protocolos clínicos estudiados.
Contexto de investigación clínica
| Estudio | Población | Hallazgo principal |
|---|---|---|
| Falutz et al., NEJM 2007 1 | Lipodistrofia VIH | Reducción significativa de grasa visceral (-15.2%) vs placebo a 26 semanas |
| Stanley et al., JAMA 2014 2 | Lipodistrofia VIH | Reducción de esteatosis hepática asociada |
| Falutz et al., AIDS 2008 | Extensión a 52 semanas | Mantenimiento del efecto en uso prolongado |
Áreas en estudio activo:
- Hepatopatía esteatósica metabólica (MASLD/MASH) — fases 2/3
- Lipodistrofia idiopática y formas no asociadas a VIH
- Función cognitiva en adulto mayor (vinculada al eje GH/IGF-1)
Especificaciones de la referencia AVI-7®
| Parámetro | Valor |
|---|---|
| Pureza | ≥99.1% |
| Presentación | 2 mg / vial |
| Formato | Liofilizado |
| MW | 5.135.9 g/mol |
| Secuencia | Análogo sintético GHRH(1-44) |
| Conservación | Proteger de luz y humedad |
| COA | HPLC-MS bajo solicitud institucional |
Más detalle en el catálogo institucional Péptidos Colombia y el estándar de pureza HPLC-MS.
Comparación con compuestos relacionados
- vs CJC-1295 → CJC-1295 (con DAC) tiene vida media extendida a días gracias a la conjugación con albúmina. Tesamorelin mantiene vida media corta y se dosifica diariamente. Ambos son análogos de GHRH pero con perfiles farmacocinéticos diferenciados.
- vs Ipamorelin → Ipamorelin actúa sobre el receptor GHSR (ghrelina), vía complementaria al receptor GHRH. Mecanismos no redundantes.
Estado regulatorio en Colombia
Tesamorelin (Egrifta®) tiene autorización FDA en EE.UU. para una indicación específica (lipodistrofia asociada a VIH) pero no cuenta con registro INVIMA activo para uso humano comercial en Colombia al momento de esta publicación. Su disponibilidad en el catálogo AVI-7® es exclusivamente para investigación científica, técnica o de laboratorio (RUO — Research Use Only).
Para uso humano
El uso clínico humano de Tesamorelin requiere prescripción médica por profesional licenciado y supervisión en el marco regulatorio aplicable. AVI-7® no provee asesoría sobre uso humano ni alternativas al canal farmacéutico autorizado.
Para uso en investigación. AVI-7® no diagnostica, trata, cura ni previene enfermedades. Esta página es información técnica de referencia, no recomendación clínica.
Footnotes
-
Falutz J, Allas S, Blot K, et al. Metabolic effects of a growth hormone-releasing factor in patients with HIV. N Engl J Med. 2007;357(23):2359-2370. ↩
-
Stanley TL, Feldpausch MN, Oh J, et al. Effect of tesamorelin on visceral fat and liver fat in HIV-infected patients with abdominal fat accumulation: a randomized clinical trial. JAMA. 2014;312(4):380-389. ↩