PT-141 · 10 mg
Agonista del receptor MC4R a nivel del sistema nervioso central. A diferencia de los vasodilatadores periféricos, actúa directamente sobre los circuitos neurales de respuesta sexual en el hipotálamo. Investigado tanto en hombres como en mujeres.
Qué es PT-141
PT-141 (también conocido por su nombre genérico Bremelanotida) es un heptapéptido cíclico sintético que actúa como agonista no selectivo de los receptores de melanocortina, con afinidad documentada por MC1R, MC3R, MC4R y MC5R. Es el primer compuesto de su clase en alcanzar autorización regulatoria: la FDA aprobó Bremelanotida bajo la marca comercial Vyleesi® (Palatin Technologies / AMAG Pharmaceuticals) en junio de 2019 para una indicación específica del sistema nervioso central.
| Característica | Valor |
|---|---|
| Nombre genérico | Bremelanotida |
| Tipo | Heptapéptido cíclico sintético |
| MW aproximado | ~1.025 Da |
| Secuencia | Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH |
| Receptor primario | MC4R (afinidad también por MC1R, MC3R, MC5R) |
| Marca comercial | Vyleesi® (FDA-approved 2019) |
| Origen | Análogo de α-MSH |
PT-141 deriva estructuralmente de la α-MSH (hormona estimulante de melanocitos), preservando el dominio activo cíclico His-D-Phe-Arg-Trp responsable de la unión a receptores de melanocortina.
Mecanismo de acción documentado
Sistema melanocortina y MC4R
El sistema melanocortina es una red neuroendocrina ampliamente distribuida en el sistema nervioso central, particularmente en el hipotálamo, con roles documentados en regulación de homeostasis energética, función sexual central y respuesta al estrés. El receptor MC4R es uno de los nodos centrales de este sistema.
A diferencia de los vasodilatadores periféricos, PT-141 actúa directamente sobre circuitos neurales del sistema nervioso central, particularmente sobre poblaciones neuronales melanocortina-responsivas en el hipotálamo y áreas relacionadas 1.
Especificidad de acción central
La acción central — vs periférica — diferencia a PT-141 de otros compuestos estudiados en contextos similares (que actúan típicamente vía vasculatura periférica). Esta vía central explica el perfil de acción documentado en estudios preclínicos y clínicos.
Contexto de investigación clínica
| Estudio | Aprobación / fase | Hallazgo principal |
|---|---|---|
| Kingsberg et al., Obstet Gynecol 2019 2 | Fase 3 (RECONNECT) | Base de la aprobación FDA de Vyleesi® (2019) |
| Diamond LE et al., J Sex Med 2006 | Fase 2 | Caracterización del perfil de acción central |
Áreas en estudio activo:
- Investigación neuroendocrina del sistema melanocortina
- Modelos preclínicos de regulación central de homeostasis energética
- Otros tipos de receptores de melanocortina (MC1R en pigmentación, MC3R/MC5R en regulación metabólica)
Especificaciones de la referencia AVI-7®
| Parámetro | Valor |
|---|---|
| Pureza | ≥99.1% |
| Presentación | 10 mg / vial |
| Formato | Liofilizado |
| Secuencia | Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH |
| MW | 1.025.2 g/mol |
| Conservación | Proteger de luz y humedad |
| COA | HPLC-MS bajo solicitud institucional |
Más detalle en el catálogo institucional Péptidos Colombia y el estándar de pureza HPLC-MS.
Estado regulatorio en Colombia
PT-141 (Bremelanotida, Vyleesi®) tiene autorización FDA en EE.UU. pero no cuenta con registro INVIMA activo para uso humano comercial en Colombia al momento de esta publicación. Su disponibilidad en el catálogo AVI-7® es exclusivamente para investigación científica, técnica o de laboratorio (RUO — Research Use Only).
Para uso humano
El uso clínico humano de Bremelanotida (Vyleesi®) requiere prescripción médica por profesional licenciado y supervisión clínica en el marco regulatorio aplicable. AVI-7® no provee asesoría sobre uso humano ni alternativas al canal farmacéutico autorizado.
Para uso en investigación. AVI-7® no diagnostica, trata, cura ni previene enfermedades. Esta página es información técnica de referencia, no recomendación clínica.
Footnotes
-
Pfaus JG, Shadiack A, Van Soest T, Tse M, Molinoff P. Selective facilitation of sexual solicitation in the female rat by a melanocortin receptor agonist. Proc Natl Acad Sci USA. 2004;101(27):10201-10204. ↩
-
Kingsberg SA, Clayton AH, Portman D, et al. Bremelanotide for the treatment of hypoactive sexual desire disorder: Two randomized phase 3 trials. Obstet Gynecol. 2019;134(5):899-908. ↩