Retatrutide · 5 mg
Triple agonista sobre receptores GLP-1, GIP y glucagón. Investigado por su acción combinada en reducción de adiposidad visceral y preservación de masa muscular, con mayor potencia metabólica que los agonistas GLP-1 simples.
Qué es Retatrutide
Retatrutide es un péptido sintético de 36 aminoácidos diseñado como agonista triple sobre los receptores GLP-1, GIP y glucagón. Es el primer compuesto de su clase en alcanzar fase clínica avanzada, representando la siguiente generación de terapias incretínicas tras los agonistas simples (semaglutida) y dobles (tirzepatida).
Mecanismo del triple agonismo
El diseño molecular de Retatrutide se basa en la observación de que las tres hormonas — GLP-1, GIP y glucagón — comparten origen del mismo gen ancestral (proglucagón) y actúan sobre el balance energético desde mecanismos complementarios:
| Receptor | Acción documentada | Efecto fisiológico estudiado |
|---|---|---|
| GLP-1 | Secreción de insulina glucosa-dependiente · retardo del vaciamiento gástrico · saciedad central | Reducción de glucemia postprandial y de ingesta calórica |
| GIP | Potenciación de la respuesta insulínica · modulación del tejido adiposo | Amplifica acción GLP-1 sobre composición corporal |
| Glucagón | Termogénesis · gluconeogénesis hepática · lipólisis | Aumenta gasto energético basal |
El agonismo simultáneo de los tres receptores — con un balance optimizado entre la actividad anorexigénica (GLP-1) y termogénica (glucagón) — produce en estudios de fase 2 el mayor efecto de reducción de peso reportado para un agonista incretínico hasta 2023 1.
Contexto de investigación clínica
El ensayo de fase 2 publicado en NEJM (Jastreboff et al., 2023) evaluó Retatrutide en 338 participantes con obesidad sin diabetes durante 48 semanas. Las dosis evaluadas (1, 4, 8 y 12 mg semanales) mostraron una respuesta dosis-dependiente, alcanzando ~24% de reducción promedio de peso corporal en la dosis más alta 1.
Otros contextos en estudio activo:
- Diabetes mellitus tipo 2 — fase 2/3 en curso
- Esteatosis hepática metabólica (MASLD/MASH) — fase 2
- Enfermedad cardiovascular asociada a obesidad — ensayos pivotales
La actividad mecanística sobre el agonismo dual GLP-1/GIP y la incorporación del agonismo glucagón fueron caracterizadas por Coskun et al. en Cell Metabolism (2022), sentando las bases farmacológicas que diferencian a Retatrutide de Tirzepatida 2.
Especificaciones de la referencia AVI-7®
| Parámetro | Valor |
|---|---|
| Pureza | ≥99.0% |
| Presentación | 5 mg / vial |
| Formato | Liofilizado |
| MW | 4.867 g/mol |
| Secuencia | Péptido de 36 aminoácidos (modificado) |
| Conservación | Proteger de luz y humedad |
| COA | HPLC-MS bajo solicitud institucional |
Las condiciones de manejo, reconstitución y validación se documentan en el protocolo AVI-7® y el estándar de pureza HPLC-MS.
Comparación con otros agonistas incretínicos
- vs Tirzepatida (doble agonista GIP/GLP-1) → ver comparativa técnica completa. Retatrutide añade agonismo glucagón al perfil de Tirzepatida.
- vs Semaglutida (agonista GLP-1 simple) → Semaglutida activa un solo receptor incretínico; Retatrutide tres. En fase 2 la magnitud del efecto metabólico observado es marcadamente mayor.
Estado regulatorio en Colombia
Retatrutide no cuenta con registro INVIMA para uso humano comercial en Colombia al momento de esta publicación. Ninguna agencia regulatoria internacional ha emitido autorización comercial todavía; los estudios pivotales se encuentran en curso.
La disponibilidad en el catálogo AVI-7® es exclusivamente para investigación científica, técnica o de laboratorio (RUO — Research Use Only).
Para uso humano
La investigación clínica de Retatrutide en humanos se encuentra en fase 2/3 activa. Cualquier consideración de uso humano requiere evaluación previa por profesional médico licenciado y está fuera del alcance de AVI-7®.
Para uso en investigación. AVI-7® no diagnostica, trata, cura ni previene enfermedades. Esta página es información técnica de referencia, no recomendación clínica.
Footnotes
-
Jastreboff AM, Kaplan LM, Frías JP, et al. Triple-Hormone-Receptor Agonist Retatrutide for Obesity — A Phase 2 Trial. N Engl J Med. 2023;389(6):514-526. ↩ ↩2
-
Coskun T, Urva S, Roell WC, et al. LY3437943, a novel triple glucagon, GIP, and GLP-1 receptor agonist for glycemic control and weight loss. Cell Metabolism. 2022;34(9):1234-1247. ↩